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黄芪化学成分及药理作用研究进展

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..22.. Clinical Journal ofChinese Medicine 2015 Vo1.(7)No.25 黄芪化学成分及药理作用研究进展 A review on chemical components and pharmacological effects of Huangqi 孙政华 邵晶 , 郭玫 , (1.甘肃中医药大学,甘肃 兰州,730000;2.甘肃省高校中(藏)药化学与质量研究省级重点实验室,甘肃 兰州,730000) 中图分类号:1128 【摘文献标识码:A 文章编号:1674.7860(2015)25.0022—04 要】黄芪作为一味珍贵的中药材,素有“东北小人参”之称,清朝宫内称其为“补气诸药之最”,为补中益气要药。 近年来,黄芪在保健、养生领域的药用价值亦越来越受到人们的重视,具有广阔的开发前景。丈章就近年来黄芪的化学成分及药 理作用的研究状况做一整理、总结,为对黄芪形成系统的认识和进一步开发利用奠定基础。 【关键词】黄芪;化学成分;药理作用;综述 [Abstract]Huangqi as a precious TCM medicine,had been called small Renshen ofthe northeast region and the best medicinefor Qi.It was important medicine on Buzhong and Yiqi.In health care and regimen fields,medical values of Huangqi were aroused more and more people’S aaention.It has a broad development prospect.In this article,the main chemical components and pharmacological effects of Huangqi were organized and summarized,for further development. [Keywordsl Huangqi;Chemical components;Pharmacological effects;Review doi:10.3969/j.issn.1674.7860.2015.25.009 2010版《中华人民共和国药典》[11规定,黄芪为豆科植物 蒙古黄芪或膜荚黄芪的干燥根,性味甘温,主归脾肺二经,具 有补中益气、健脾益肺、托毒生肌之功效。黄芪药用范围广泛, 9,10 二甲氧基紫檀烷.3.O .D一葡萄糖苷。王志学等[91从膜荚 黄芪中分得芒柄花素和毛蕊异黄酮。齐宗韶等【加】从膜荚黄芪中 分得2 ,4 一二羟基.5,6-二甲氧基二氢异黄酮。宋纯清等[10,111 从膜荚黄芪分得芒柄花素,毛蕊异黄酮,6,4 二甲氧基 .可用于脾气虚所致倦怠乏力,食少便溏;肺气虚所致咳喘,气 短;气血不足所致疮疡久溃不敛,以及久泻脱肛、气虚自汗、 水肿、小便不利等。多年来,人们对黄芪的化学成分及药理作 用进行了大量的研究,本文将其研究状况进行归纳,现分别论 述如下。 7-O. D.葡萄糖苷,3 .羟基.4 一甲氧基异黄酮,8,3 .二羟基一7~ 两个为新化合物。He Zhengquan等【 1从膜荚黄芪中得到了6 4 一二甲氧基异黄酮(1),奥刀拉亭.7.O-lf-D.葡萄糖苷(6),后 个异黄烷化合物(23~28)。曹津铭[”】从膜夹黄芪根中分得芒 1黄芪化学成分的研究 1.1黄酮类 柄花素和毛蕊异黄酮。赵明等[】 ]从贺兰山黄芪的根中分得3个 异黄烷及一个异黄酮。王伟等[15,16]从红花岩黄芪中分得5,7. 二羟基一4 .甲氧基.6,8-二异戊烯基异黄酮(11),5,7-二羟基 4 甲氧基.6.异戊烯基异黄酮(12),5,7-二羟基.4 .甲氧基.8. 异戊烯基异黄酮(9),金雀花异黄素f5,7 二羟基一4 .甲氧基异 黄酮(10)],芒柄花素和1,7-二羟基。3,9-二甲氧基紫檀烯 迄今从黄芪中分离得到的黄酮类化合物有黄酮、异黄酮、 异黄烷和紫檀烷四大类[ 。多年来,相关学者对蒙古黄芪、荚膜 黄芪、贺兰山黄芪等不同品种的黄芪进行了化学成分研究。据 文献资料,前苏联学者从蒙古黄芪中分得多种黄酮苷元:山奈 (30),5,7-二羟基.4c.甲氧基.6,8-二异戊烯基异黄酮为新天 然产物。徐艳春等【l7]从华黄芪中分得山奈酚。海力茜等[18,19] 酚、槲皮素、异鼠李素、鼠李柠檬素、熊竹素。贺正全[31从蒙古 黄芪中分得黄芪异黄烷苷。Subarnas[ ]等从蒙古黄芪中分得 7-0-methylisomucronulatol、isomucronulatol一7,2 一di一0一glucoside、 5'-hydroxyisomucronulatol一2 ,5"di—O-glucoside,3.9一di-O—methylnis— 从多序岩黄芪中分得红芪木脂素,异甘草素,7.羟基一4c.甲氧 基异黄酮(7),毛蕊异黄酮,芒柄花素和3.羟基一9.甲氧基紫檀 烷(16),其中红芪木脂素为新化合物。 1.2多糖类 黄芪中所含多糖成分主要为葡聚糖和杂多糖。其中葡聚糖 又有水溶性葡聚糖和水不溶性葡聚糖,分别是d(1—4)(1—6) so1in,isomucro.nulatol和isomucronulatol一7-O.glucoside,其中 前4种为新化合物。吕归宝等【 ]从蒙古黄芪中分得芒柄花素, 毛蕊异黄酮及其葡萄糖苷,2 .羟基一3 ,4 二甲氧基异黄烷 一7-O 一D.葡萄糖苷(24),9,10.二甲氧基紫檀烷一3.O D.葡 葡聚糖和a(1—4)葡聚糖。杂多糖多为水溶性酸性杂多糖, 主要由葡萄糖、鼠李糖、阿拉伯糖和半乳糖组成,含有少量糖 醛酸,由半乳糖醛酸和葡萄糖醛酸组成,而有些杂多糖仅由葡 萄糖和阿拉伯糖组成【20]。研究发现,从蒙古黄芪中提取黄芪多 糖I、II、III,其中黄芪多糖I是由葡萄糖、半乳糖和阿拉伯糖 组成的杂多糖L2”。 萄糖苷(15)。曳野宏等[6]从蒙古黄芪中分得(3R).2 ,3 -二 羟基.7,4 一二甲氧基异黄酮和(6aR,llaR)一10一羟基-3,9一二 甲氧基紫檀烷(13)。Anas.等【 】从蒙古黄芪中分得5个异黄烷 (17,22,23,24,25)和一个紫檀烷(14)。李继红等[8】从蒙 古黄芪中分得芒柄花苷(4 二甲氧基异酮一7.O-&D一葡萄糖苷), CJCM中医临床研究2015年第7卷第25期 1_3皂苷类 皂苷类为黄芪中重要的有效成分。自1970年以来,随着 分离提取、结构鉴定技术的发展,已先后从膜荚黄芪和蒙古黄 芪及其同属近缘植物中分离出40多种三萜皂苷类化合物 , 主要有黄芪皂苷、乙酰基黄芪皂苷、异黄芪皂苷、大豆皂苷等 四大类[23】。其中,黄芪皂苷Ⅳ(黄芪甲苷)是一种羊毛酯醇形 的四环三萜皂苷,是黄芪的主要有效成分,为黄芪药材的定性 定量指标。研究报道,Zhu Yongzhi等[24j从蒙古黄芪地上部分 的乙醇提取物的正丁醇萃取部分通过Sephadex LH-20(MeOH) 以及硅胶柱层析分离得到两种新的成分:longholicoside I、II。 王惠康等[ 从蒙古黄芪中分离出黄芪皂苷I、II、IV及大豆皂 苷I,从梭果黄芪中分得两种新三萜皂苷,即梭果黄芪苷。 1.4氨基酸类 黄芪中含有多达25种氨基酸[26,27],如y一氨基丁酸、天冬 酰胺、天门冬氨酸、苏氨酸、丝氨酸、谷氨酸、脯氨酸、甘氨 酸、丙氨酸、胱氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸等,其中苏 氨酸、缬氨酸、蛋氨酸、异亮氨酸、亮氨酸、苯丙氨酸、赖氨 酸为人体必需的氨基酸1 。 1.5其他成分 黄芪中还含有多种微量元素(如Sc,Se,Cr,Mn,Co, C)、甾醇类物质、叶酸、亚麻酸、亚油酸、甜菜碱、胆碱、咖 啡酸、香豆素、尼克酸、核黄素、维生素P、淀粉E J。 2黄芪药理作用的研究 现代药理研究表明,黄芪具有促进机体代谢,促进血清和 肝脏蛋白质的更新,增强和调节机体免疫,增强心肌收缩功能, 具有降血糖、抗肿瘤、抗疲劳、抗菌等作用。 2.1对心血管系统的作用 黄苠具有强心作用,大量的研究证明,黄芪对正常心脏有加 强收缩的作用,对因中毒或疲劳而衰竭的心脏,其强心作用更显 著,表现为可使心脏收缩振幅增大,排出血量增多[3 。有报道称, 黄芪水煎剂对离体蛙心无明显作用,但醇提液可使离体蛙或蟾蜍 心脏收缩增强,振幅明显扩大,大剂量时则产生抑制,并认为黄 芪皂苷可能是通过NAK-ATP酶实现强心作用L3 。黄芪具有明显 的正性肌力作用,其中XGA(黄芪苷IV)为主要活性成分, 作用机理与强心苷类药物相似。黄芪具有心肌保护作用,刘洋 等【32]实验证明,黄芪对心肌缺血缺氧、缺血/再灌注损伤、缺 氧缺糖/复氧复糖损伤、感染病毒以及药物中毒的心肌均有明显 的保护作用。黄芪中的总黄酮可以显著减轻心肌缺血患者的血 流动力学,增加心室肌细胞的幅值,增强心肌收缩力l2 ,还可 以改善内皮细胞的通透性,抑制低渗所致的液体滤过流量。实 验证明,黄芪能抑制大鼠MDA含量,提高SOD活性,清除自 由基【33】。黄芪能改善病毒性心肌炎患者的左心室功能,还有一 定的抗心律失常作用,可能是由延长有效不应期所致的。黄芪 对血压还具有双向调节作用,轻用升血压,重用则降血压。 2.2对免疫系统的作用 实验证明黄芪具有提高细胞免疫和体液免疫的功能,并具 有增加机体非特异性免疫的功能。杨风华等【34]采用“细胞毒” 法和“MTT法”,观察黄芪水溶性黄酮类(AF)对氢考(HC) ..23.. 致免疫功能低下小鼠和正常小鼠的细胞免疫功能的影响,发现 AF能提高免疫功能低下小鼠T细胞总数及L3T4 、Lvt2 细胞百 分率和L3T4 /Lvt2 细胞比值,并可恢复至正常水平,还能促进 ConA诱导的小鼠脾淋巴细胞的增殖,且本身具有丝裂原的作 用,说明黄芪水溶性黄酮类对细胞免疫功能具有促进作用。据 报道,黄芪水煎剂能增强网状内皮系统和巨噬细胞的吞噬功 能。正常人服用黄芪后血中IgM、IgE及CAMp水平显著增加, 并能增强机体诱生干扰素的功能。黄芪能提高免疫球蛋白、促 进抗体产生、对B淋巴细胞免疫功能具有显著的增强作用,对 T淋巴细胞功能也有增强作用[35]。值得一提的是,黄芪不仅对 免疫功能低下有增强作用,还具有双向的调节作用,能够恢复 紊乱的免疫机能。 2.3对机体代谢的影响 黄芪可使细胞的生理代谢增强,这可能是通过细胞内 cAMP、cGMP的调节作用来完成的。黄芪还能促进血清和肝 脏的蛋白质更新,对蛋白质代谢有促进作用,这可能是黄芪扶 正作用的另一个重要方面。刘杰等L3 6_通过实验证明,黄芪可明 显增加3H.亮氨酸摄入血清的速率以及肝脏合成蛋白质的速 率。黄小平等[37]报道,黄芪甲苷可显著增and,鼠脑组织ATP、 ADP、AMP的量,增强脑组织GLUT3基因和蛋白表达,说明 黄芪甲苷可明显改善脑缺血/再灌注损伤后脑组织能量代谢,促 进缺血脑组织对能量物质的利用。 2.4抗肿瘤作用 黄芪的抗癌作用可能与其增强宿主免疫功能、抑制肿瘤细 胞增殖,促进肿瘤细胞凋亡等因素相关[38】。陈光等[ 将小鼠S 肿瘤细胞经黄芪多糖培养,发现黄芪多糖具有一定的诱发细胞 凋亡的作用,可使s期细胞数目减少,促进细胞分化为G0.G1 和G2.M期,随着剂量的加大,肿瘤细胞主要停留在G2.M期。 季宇彬 。】对sl8o小鼠也做了相关研究,实验对s。如小鼠腹腔 注射给药7d,用聚丙烯酰胺凝胶电泳测定小鼠红细胞膜带3蛋 白及血型糖蛋白A的相对含量,得出黄芪多糖可以使S啪小鼠 红细胞膜磷脂含量升高0.17mmol/L、胆固醇含量降低 0.06mmol/L;可以显著增加S 小鼠红细胞膜带3蛋白及血型糖 蛋白A的相对含量(2.88%、7.4O%)和增加0.23mmol/L红细胞 膜唾液酸含量;提高S180小鼠红细胞膜流动性;还可以使Sl80 小鼠红细胞CR1数量增加5.90%,S啪小鼠红细胞DTER和 RBC.C3bRR增加3.13% ̄n 3.26%。这说明,黄芪多糖可以改善 肿瘤机体红细胞膜组分及结构,从而维持细胞膜的流动性,恢 复红细胞的功能;还可以增加肿瘤机体红细胞CR1的数量,增 强红细胞CR1天然免疫活性,改善肿瘤机体红细胞免疫功能。 2.5保肝作用 黄芪能防止肝糖原减少,亦有报道称黄芪中因含有一种微 量元素硒,能提高谷胱甘肽过氧化物酶活性,激活解毒酶系, 从而对肝细胞起保护作用 ”。黄佩瑁等[ 观察黄芪对急性弓形 虫感染小鼠肝脏的影响,发现黄芪可通过诱导iNOS增强肝脏 的抗虫作用,起到保肝作用。 2.6抗衰老作用 黄芪具有消除体内自由基,延缓衰老的作用。赵莲芳等[43] 通过实验证明,黄芪多糖能明显提高小鼠抗氧化物酶的活性, ..24.. 增加免疫器官的质量,保护细胞免受自由基产生的过度氧化作 用的影响,起到延长细胞寿命的作用。丛敬等[44]分别用低剂量 和高剂量的黄芪给小鼠灌胃,实验得出高剂量黄芪可明显增加 小鼠皮肤的真皮厚度和胶原纤维面积,因此具有延缓小鼠皮肤 衰老的作用。 2.7抗菌、抗病毒作用 黄芪对痢疾杆菌、肺炎双球菌、溶血性链球菌A、溶血性 链球菌B、溶血性链球菌C及金黄色、柠檬色、白色葡萄球菌 等均有抑制作用,对口腔病毒及流感仙台BB1病毒的致病因素 也有一定的抑制作用,但无直接灭活作用。郭棋等[ 艮道,黄 芪对柯萨奇B3病毒(CvB3)感染大鼠心肌细胞及正常对照心 肌细胞Ca 内流均呈显著抑制作用( '<0.01,P<0.05),说明 黄芪可减少病毒感染引起的心肌Ca2 内流量。 2.8其他作用 除以上作用外,黄芪还具有抗辐射、抗癌、抗肾炎、利尿、 美容等作用。 3结语 黄芪作为大宗药材,其化学成分较多,药理作用广泛,不 仅应用于临床多种系统的疾病,而且时下作为保健养生品,其 市场前景广阔。目前,黄芪的应用还处于开发阶段,对其进行 深入、系统的研究很有必要。 参考文献: [1】国家药典委员会.中国药典2010年版(~部)[s】.北京:化学工业出版 社,2010:264 [2】温燕梅.黄芪的化学成分研究进展[J】.中成药,2006,28(6):879 [3]贺正全,王宝琴.蒙古黄芪化学成分的分离鉴定【J].药学学报,1990,25(9): 694.698 [4]Subamas A,Oshima Y,Hikino H.New conaituents of As galus mongho— licus ̄].PlantaMed,1991,57:590 [5]吕归宝,黄乔书.黄芪中黄酮类似物的分离鉴定[J]冲草药,1984,15:452 【6]曳野宏.黄芪的成分与生理活性叨.现代东洋医学,1982,31(2):46 [7]Anas.Isoflavans and a pterocarpan from Astragalusmongholicus[J]. 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The whole process from TCM medicine prcduction to applicatian should be scientfic understanding. [Keywords]TCM medicine;Quality;Efifciency doi:10.3969 ̄.issn.1674・7860.2015.25.010 中医中药几千年来自成体系,中医所谓“医药同源”, 分生产国家,同时存在以次充好的现象,影响了中药的功效[3]0 “药”的优劣决定了“医”的效果。影响中药功效的因素贯 1.3真伪混杂 穿于中药从种植、采收到加工、炮制再到调配使用全过程的 中药饮片的掺伪现象严重,是目前影响饮片质量的主要因 每个环节中【l_。 ,受中药价格因素影响,特别是一些紧缺或贵重中药,往往 1品种 存在以伪充真现象,如平贝母代川贝母,大叶柴胡充柴胡等[ 。 1.1盲目异地引种药材 2采集 中医历来强调“道地药材”,如浙八味、四大怀药,这是 影响药材质量的因素除了产地以外,采集时间也至关重 先人长期经验的结果。违背道地原则,中药材质量将完全陷于 要。《用药法象》说:“药材的根叶花实,采之有时……失其 不可知状态。一些药材被异地移植、引种后,质量明显下 。 时,则性味不全。”通过测定证明了药材在不同生长时期的有 如黄芪移植到湖北后,失去了微量元素硒,以致不能用于临床。 效含量会不同。一般全草入药,多在植株充分生长或开花时采 各地盲目引种,使中药材质量面临“南橘北枳”的处境。 集:叶类药材通常在花蕾将放或盛开时采集;花类药材应正在 1.2药物品种的繁多 花开时采集;果实和种子类药材,通常在成熟时采集;根与根 虽有“一物一名一基源”的提议,但实际操作还有困难。 茎类药材,宜早春或深秋时采集;树皮或根皮类药材,宜春夏 目前中药的来源既有单个品种的,也有包括多个品种的。即使 时节植物生长旺盛,体内浆液充沛时采集【 。有的药材强调时 是药典收录的药物,但同科不同种,有效成分的含量也有区别, 间性,如厚朴、杜仲需种植满15年,桑叶则要求在霜后采集。 如麻黄来源于麻黄科植物木贼麻黄、草麻黄和中麻黄3个品种, 现在许多多年生药材不到生长年限就提前采集,采收失时、失 三者之间生物碱的含量以木贼麻黄最高,草麻黄次之,中麻黄 法,如黄芪应5~6年生,直径2 ̄3cm,现在有的仅栽种1年 最低,疗效存在差异。同时各地中药“同名异物”“同名异属” 就采收上市了。皮类药材如杜仲、厚朴等应以生长10~15年 现象依然存在。据《中药鉴别手册》记载,同名异物的中药约 以上,厚3 ̄6mm的树皮入药,而今有的皮厚不到lmm就采 计150余种。有些进口药材如乳香、没药、丁香、肉桂等亦不 剥上市了,此类药材的质量可想而知。 

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