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倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片治疗范围是什么 价格贵吗

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美托洛尔是一种选择性的β1受体阻滞剂,其对心脏β1受体产生作用所需剂量低于其对外周血管和支气管上的β2受体产生作用所需剂量。倍他乐克 琥珀酸美托洛尔缓释片治疗范围是什么?价格贵吗?

尽管qd服用相同剂量的美托洛尔平片和缓释片的24 h总治疗作用(AUEC)相似,但治疗效能却并不一致,表现为缓释片qd给药可获得持续24 h均一的β1阻滞作用,而平片往往在峰浓度时产生过度阻滞且干扰β2受体,谷浓度时又会丧失治疗作用。说明缓释片的治疗效能也像其他长效制剂一样常高于平片。但不同长效β1阻滞剂的治疗效能也并非完全一致。100 mg美托洛尔缓释片与10 mg比索洛尔β1阻滞作用相当,表现为qd给药,24 h总AUEC相等,但美托洛尔缓释片的治疗效能却优于比索洛尔。

服用比索洛尔约1~3 h后可出现明显的药物峰浓度,以后血药浓度平稳下降,清除半衰期为10 h左右,而服药24 h后的最低血药浓度水平常不足峰值的25%;美托洛尔缓释片不仅达峰时间延迟6 h,且曲线呈高原平台状,并无明显峰值,平台期时限可长达20 h,服药后24 h的最低血药浓度仍为峰值>50%。因此,虽同为qd的长效β1阻滞剂,但美托洛尔缓释片提供了覆盖整个24 h的均一血药浓度,而比索洛尔药物谷、峰浓度波动相对明显,服药24 h后谷浓度水平更低。

这些药代动力学参数的差异也转化为临床效能的区别。对原发性高血压病人的研究显示,qd 100mg美托洛尔缓释片组在治疗4w和8w时,给药12 h和24 h后,无论是运动心率下降的百分比还是血压降低程度都显著低于10 mg比索洛尔组。治疗8周后,倍他乐克缓释片组的静息舒张压(给药后24小时)<90mmHg的患者数明显高于比索洛尔组(97%和57%,P<0.01)。

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