瑞舒伐他汀钙片为什么能够治疗原发性高胆固醇血症

瑞舒伐他汀是一种选择性、竞争性的HMG-CoA还原酶抑制剂，治疗原发性高胆固醇血症效果非常好。那么，瑞舒伐他汀钙片为什么能够治疗原发性高胆固醇血症？药理作用是什么？

舒夫坦适用于经饮食控制和其它非药物治疗(如：运动治疗，减轻体重)仍不能适当控制血脂异常的原发性高胆固醇血症(Ⅱa型，包括杂合子家族性高胆固醇血症)或混合型血脂异常症(Ⅱb型)。舒夫坦也适用于纯合子家族性高胆固醇血症的患者，作为饮食控制和其它降脂措施(如LDL去除疗法)的辅助治疗，或在这些方法不适用时使用。

瑞舒伐他汀钙片对HMG-CoA还原酶的抑制作用已经在大鼠的人体肝微粒体以及克隆并纯化的人体HMG、CoA还原酶片段进行了研究，对后者的I分别是：普伐他汀44.1nmol？L-1，氟伐他汀27.6nmol？L-1，辛伐他汀11.2nmol？L-1，阿托伐他汀8.2nmol？L-1，瑞舒伐他汀11.2nmol？L-1，表明瑞舒伐他汀钙片比现有他汀类药物作用更强，在大鼠和人体肝微粒体的研究结果相似。瑞舒伐他汀钙片的活性部位表现出较高的人体酶亲和力(Ki≒0.1nmol？L-1)。酶抑制作用是可逆的，与底物HMG-CoA竞争，而不与共同底物烟酰胺-腺嘌呤二核甘酸磷酸盐(NADPH)竞争。